Ибрутиниб-натив пополнил продуктовый портфель компании АксельФарм

Ибрутиниб является мощным низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы Брутона (ТКБ). Ибрутиниб образует ковалентную связь с цистеиновым остатком (Cys 481) в активном центре ТКБ, приводя к стойкому ингибированию ферментативной активности. ТКБ, являющаяся представителем семейства киназ Тес, выступает в качестве важной сигнальной молекулы антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов. Сигнальный путь BCR задействован в патогенезе ряда В-клеточных злокачественных новообразований, включая лимфому из клеток мантийной зоны, диффузную крупноклеточную В-клеточную лимфому, фолликулярную лимфому и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз/лимфому из малых лимфоцитов. Ключевая роль ТКБ в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, необходимых для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. По результатам доклинических исследований ибрутиниб ингибирует пролиферацию и выживаемость злокачественных В-клеток in vivo, а также миграцию клеток и их адгезию к субстратам in vitro.
Показаниями к применению являются:
- мантийноклеточная лимфома;
- хронический лимфоцитарный лейкоз/лимфома из малых лимфоцитов;
- макроглобулинемия Вальденстрема;
- лимфома маргинальной зоны;
- хроническая реакция «трансплантат против хозяина».
Компания АксельФарм получила регистрационное удостоверение на препарат Ибрутиниб-натив 16 июня 2020 г.
Информация о препарате